Berdasarkan
jenisnya dapat digolongkan sbg berikut :
1.
Obat
grup 1(Local Anesthetics)
·
Diklasifikasikan
lagi berdasarkan efeknya pada durasi potensial aksi (AP)
· Mekanisme
Aksi : Menghambat kanal Na shg mengurangi kepekaan sel jantung thd rangsangan;
Memperlambat fase depolarisasi; Agen yang paling selektif adalah grup 1B yang
berefek pada kanal Na saat iskemik, tidak pada saat normal.
·
Obat
grup 1A
Cth:
prokainamida, quinidin, disopiramid. Amiodaron (lebih sering masuk kelas
3)
· Berefek
pada aritmia atrial dan ventrikular dengan mengeblok Ina à memperlambat kecepatan konduksi pada atria, Purkinje
fibers, dan sel ventrikel à meningkatkan interval QRS pada ECG
· Juga
mengeblok IK , memperlambat repolariasi à meningkatkan durasi AP dan ERP à meningkatkan interval QT.
·
Farmakokinetik,
penggunaan klinis dan toksisitas :
o
Prokainamida
terutama digunakan pada aritmia atrial dan ventricular: sering dipakai pada
saat fase akut MI
o
Dapat
menyebabkan hipotensi dan sindrom yang reversibel mirip lupus
o
Quinidin
dan disopiramid lebih jarang digunakan
o
Quinidin
menyebabkan cinchonism (sakit kepala, vertigo, tinnitus); tekanan; gangguan GI,
reaksi autoimun, (cth, thrombocytopenic purpura).
o Quinidine
menurunkan klerens digoksin sehingga dapat meningkatkan konsentrasi serum
glikosida secara signifikan
o
Disopiramid
dapat memperburuk gagal jantung
o
semua
agen grup 1A dapat menyebabkan aritmia baru
o
Hiperkalemia
memperburuk toksisitas jantung pada agen grup 1.
·
Obat
grup 1B
Cth:
Lidocaine (rute IV or IM), Mexiletine (oral)
o
Lidocain
berefek secara selektif saat iskemik atau depolarisasi; menurunkan durasi AP
o
Hanya
punya sedikit efek pada sel jantung normalà efek kecil pada EKG
o Phenytoin : antikonvulsan, bukan anastetik
lokal kadang diklasifikasi obat grup 1B karena dapat digunakan untuk
mengatasi aritmia yang diinduksi penggunaan digitalis.
·
Farmakokinetik,
penggunaan klinis dan toksisitas
o
Lidokain
(rute im dan iv, tidak po) berguna pada aritmia ventrikel saat iskemik akut
setelah MI
o
Mexiletin
beraksi mirip, diberikan po
o
Dapat
menyebabkan toksisitas layaknya anestesi lokal: stimulasi CNS seperti kejang;
tekanan jantung; alergi
o
Dapat
memperburuk aritmia, kejadiannya lebih jarang dibanding obat grup 1 A
o
Hiperkalemia
meningkatkan toksisitas jantung.
2. Obat
Grup 2 (beta bloker)
Cth: Propranolol, esmolol
·
Beraksi
dengan mengeblok cardiac –adrenoceptor, penurunan cAMP à penurunan ion Na dan Ca
·
Interval
PR lebih panjang oleh obat ini
·
Sotalol dan amiodarone, mempunyai
efek pada obat grup 2 (lebih sering terklasifikasi grup 3)
·
Penggunaan
klinis & toksisitas
o
Esmolol
iv, (very short-acting blocker), digunakan pada aritmia akut
o
Propranolol,
metoprolol, & timolol digunakan untuk pengobatan profilaksis pada pasien
yang telah mengalami MI
o
Penggunaan
obat ini bisa menurunkan progresi gagal jantung kronik dan menurunkan fatal
aritmia
3.
Obat
grup 3 (Potassium IK Channel Blockers)
·
Cth:
Dofetilide, ibutilide, Sotalol (mempunyai 2 isomer optik-isomer
beraksi bloker dan antiaritmia
·
Amiodarone biasanya diklasifikasi grup 3
karena mengeblok kanal K. obat ini jga memperpanjang durasi AP seperti bloker
kanal Na
·
Dronedaron
adalah obat baru, mirip dgn
amiodaron, dengan efikasi dan toksisitas yang lebih sedikit
·
Mekanisme
Aksi & Efek
o
Semua
obat grup 3 memperpanjang durasi AP karena blokade kanal ion IK yang
mengatur repolarisasi AP
o
Perpanjangan
AP à meningkatkan periode refraktori à menurunkan kemampuan jantung merespon takikardi
o
Sotalol,
ibutilide, dofetilide, dan amiodarone (dan kelas 1A) menghasilkan efek ini
o
Kenaikan
QT tampak pada EKG
o
Penggunaan
klinis & toksisitas
o
Sotalol
tersedia dlm rute po
o
Dapat
menyebabkan aritmia torsade de pointes.
o
Ibutilide
dan dofetilide direkomendasikan pada atrial flutter dan fibrillation.
·
Toksisitas:
induksi torsade de pointes.
·
Amidaron
o
Amiodaron,
digunakan pada semua jenis antiaritmia, efikasinya paling tinggi
o
Broad
spektrum amiodaron: mengeblok kanal Na, Ca, K dan adrenoseptor
o
Amiodaron
menyebabkan deposit mikrokristal di kornea dan kulit, disfungsi tiroid),
paresthesias, tremor, and pulmonary fibrosis.
o
Amiodarone
jarang menyebabkan aritmia baru
4.
Antiaritmia
Grup 4 (Calcium Channel Blockers)
·
Cth:
Verapamil, Diltiazem
·
Nifedipine
dan dihidropiridin lain tidak berefek antiaritmia
·
Verapamil
dan diltiazem mengeblok kanal Caà memperlambat konduksi di AV node
& aktivitas pacemaker à memperpanjang interval PR
·
Penggunaan
klinis dan toksisitas
o
Tersedia
secara oral dan parenteral
o
Toksisitas
yang paling penting: efek farmakologi yg berlebihan, hipotensi bisa terjadi
o
Harus
dihindari pada kasus takikardia ventrikel
EmoticonEmoticon